Liczne gatunki grzybów są źródłem substancji o różnej aktywności biologicznej. Biosyntetyzują zwiazki o działaniu przeciwnowotworowym, immunomodulującym, przeciwwirusowym, przeciwbakteryjnym, przeciwzapalnym, obniżajacym ciśnienie krwi i poziom cholesterolu i triglicerydów we krwi. Opisano liczne gatunki grzybów leczniczych m.in. Lentinula edodes, Grifola frondosa,  Trametes versicolor, Schizophyllum commune.   Leki stosowane w terapii nowotworów, izolowane z owocników powyżej wymienionych  gatunków grzybów to frakcje polisacharydowe  takie jak lentinan, grifolan, krestin i schizofylan.

Grzyby z rodzaju Cordyceps (maczużnik) od dawna są wykorzystywane w medycynie chińskiej.  Wodne wyciągi z Cordyceps sinensis aktywują makrofagi do produkcji cytokin –  działanie immunostymulujące. Kordycepina izolowana z Cordyceps działa cytotoksycznie na komórki nowotworowe powodując zatrzymanie cyklu komórkowego i wywołując apoptozę komórek czerniaka i białaczki.

Pleuran, β-1,3-D-glukan zawarty  w Pleurotus ostreatus ( Boczniak ostrygowaty) zwiększa odporność organizmu człowieka, pobudzając makrofagi, które degradują bakterie, wirusy i grzyby. Owocniki grzybów są źródłem witamin z grupy B. Wysoka zawartość niacyny, kwasu foliowego i ryboflawiny (wit, B12) . Ponadto grzyby biosyntetyzują witaminę D2 (ergokalcyferol).